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Sezione
Psicofarmaci


Benzodiazepine : tranquillanti
"L'efficacia delle BDZ nelle più varie condizioni di ansia, il loro buon effetto ipnoinducente, la buona tollerabilità, la bassa tossicità e la scarsa interazione con altri farmaci sono, indubbiamente i motivi principali di questo successo clinico e commerciale."

L'introduzione in terapia delle benzodiazepine (BDZ) all'inizio degli anni '70 ha portato ben presto ad un progressivo aumento delle prescrizioni ad uso sanitario di tali sostanze, sia da parte del medico generico
che dello specialista psichiatra. L'efficacia delle BDZ nelle più varie condizioni di ansia, il loro buon effetto ipnoinducente, la buona tollerabilità, la bassa tossicità e la scarsa interazione con altri farmaci sono,indubbiamente i motivi principali di questo successo clinico e commerciale. A partire dalla metà degli anni '70, una serie di studi, stimolati dalla diffusione del consumo di queste sostanze, hanno incominciato a valutare sistematicamente le conseguenze cliniche dell'abuso, dell'uso scorretto, della dipendenza farmacologica e dei problemi connessi alla sospensione del trattamento.
L'assunzione di BDZ, se necessaria, deve essere fatta sotto controllo medico. L'uso di tali farmaci deve
essere accompagnato da un adeguato sostegno morale e/o amicale, dal supporto sociale e familiare.
E' sempre importante non miscelare BDZ con altre sostanze o alcol, perché gli effetti dei primi vengono potenziati. Se si usano BDZ e poi si vuole interrompere, è necessario farlo con gradualità, la temporanea  sostituzione può essere fatta con basse dosi di neurolettici sedativi, o, in casi particolari, con dosi inferiori di BDZ la cui emivita sia più lunga. Le BDZ hanno sostituito i barbiturici nella terapia della sintomatologia d'ansia nei primi anni '60. Oggi infatti i barbuiturici non sono più usati a questi fini terapeutici, mentre ancora se ne fa uso nella terapia dell'epilessia (Gardenale) e nell'induzione dell'aneste

Ansiolitici

Antidepressivi

Barbiturici

Neurolettici

sia (Pentothal). I barbiturici e il relativo abuso costituisce un pericolo molto grande.
Fortunatamente la prescrizione e la disponibilità dei barbiturici sono oggi molto più limitate rispetto
alla prima metà del nostro secolo.Le benzodiazepine sono sostanze ad azione sedativo-ipnotica. La prima molecola di questa classe di psicofarmaci é stata il clordiazepossido, seguito dal diazepam (valium) che per un lungo periodo (fino alla metà degli anni '80) ha detenuto il primato mondiale delle prescrizioni tra i farmaci ansiolitici.Le BDZ a partire dai primi anni '70 hanno sostituito quasi completamente i barbiturici in molti ambiti della pratica medica. Attualmente sono disponibili sul mercato varie molecole appartenenti a questa classedi farmaci, fra le quali ricordiamo, oltre al già citato diazepam, il lorazepam, il bromazepam, l'alprazolam, il triazolam, il flunitrazepam, ecc. Queste sostanze presentano tra loro caratteristiche farmacologiche molto simili e producono sull'organismo umano effetti quasi sovrapponibili. In generale le BDZ sono attive come sedativi a basse dosi, svolgono una funzione ansiolitica a dosaggi medi e ipnotica a dosaggi più elevati. Purtuttavia le differenti molecole mostrano alcune specificità d'azione e proprietà, in base alle quali vengono adoperate in modo differenziale, ora nel trattamento dell'insonnia, degli stati d'ansia, degli attacchi di panico, ora per alcune proprietà anticonvulsivanti, o anche in preanestesia e anestesia. Le differenti molecole si differenziano inoltre per la maggiore o minore durata degli effetti.
Le BDZ, come altre sostanze, hanno eminentemente attività inibitoria generalizzata del Sistema Nervoso  Centrale e quindi deprimono la funzione cardio-vascolare e quella respiratoria. Tale attività si esplica  attraverso l'incremento del neurotrasmettitore GABA. In ciò le BDZ svolgono un'azione simile a quella  dei barbiturici, tuttavia producono i loro effetti legandosi a specifici recettori in alcune aree cerebrali  (il che sottintende l'esistenza nell'organismo di sostanze endogene di cui le BDZ imitano l'azione); ciò a differenza dei barbiturici, i cui effetti si producono in modo aspecifico sulle membrane sinaptiche. Gli effetti delle BDZ consistono fondamentalmente nel rallentamento dell'attività psico-fisica e mentale. Tali effetti sono alquanto variabili soggettivamente in relazione alla struttura della personalità dei consumatori e di variabili ambientali. Possono consistere in una condizione di maggiore distacco
dai propri problemi, in una percezione meno pressante dei medesimi, in un quadro di allentamento
della tensione, dell'ansia e delle inibizioni (anche sessuali). L'assunzione di BDZ può inoltre comportare
difficoltà di concentrazione e coordinazione motoria, sonnolenza, torpore, distensione muscolare, senso di pesantezza, difficoltà nell'equilibrio e nella deambulazione. Il linguaggio tende a un'inflessione
monotona e la pronuncia diventa indistinta, sebbene possa essere accresciuta la loquacità.
Possono insorgere amnesie ed episodi di aggressività, soprattutto se le BDZ sono assunte
contemporaneamente all'alcol. Le capacità critiche e di attenzione possono risultare pregiudicate,
così come quelle intellettive, sociali e la propensione alle occupazioni pratiche e lavorative.
L'umore in genere mostra instabilità e può tendere all'irritabilità. Si nota spesso uno scadimento
complessivo della vigilanza nei confronti dei pericoli e la conseguente inadeguatezza delle
reazioni e delle difese attivate. Ciò comporta anche un maggiore rischio di incidenti
(incrementato, anche in tal caso, dall'eventuale associazione con alcol) e non pochi pregiudizi
alla capacità di indirizzo della propria vita. Nel corso del tempo il progressivo diffondersi delle BDZ e l'incremento delle prescrizioni, sia da parte di specialisti in psichiatria che di medici generici, ha suggerito l'opportunità di studi tesi ad accertare e approfondire sistematicamente eventuali controindicazioni, soprattutto per ciò che concerne possibili fenomeni d'abuso, usi impropri, e le caratteristiche di tali molecole con particolare riferimento ai fenomenidi assuefazione, tolleranza e dipendenza. Studi condotti su animali di laboratorio mostrano che il comportamento di autosomministrazione di BDZ é meno intenso di quello relativo ai barbiturici ed é inoltre assente nel caso di somministrazione orale. Anche negli esseri umani emerge una minore preferenza rispetto ai barbiturici e comunque modesta tendenza all' autosomministrazione . Spesso i fenomeni di abuso di BDZ avvengono all'interno di situazioni di dipendenza già in atto da altre sostanze,
manifestandosi dunque nel quadro delle "politossicodipendenze".
In ogni caso le BDZ determinano tolleranza, seppure in modo blando rispetto ad altre sostanze.
Possono comunque indurre una significativa dipendenza. Come già accennato, l'abuso di BDZ é
frequente in conseguenza di quello di altre sostanze. In tale contesto soprattutto una specifica molecola, il flunitrazepam (Roipnoll , Darkene), si é abbastanza diffusa come droga d'abuso. La somministrazione di  BDZ per via endovenosa induce, soprattutto se accompagnata dall'alcol, una condizione di pressoché  totale incoscienza, come uno stato di assenza mentale durante il quale non si ha percezione (né successiva memoria) della realtà esterna e di quella psicologica.
L'instaurarsi della dipendenza farmacologica é stato documentato già dopo sole sei settimane di
somministrazioni a basse dosi. Nella pratica medica ciò richiede attenzione riguardo a eventuali usi al di fuori di situazioni terapeutiche e vigilanza riguardo al ricorso esclusivo alle dosi necessarie e prescritte.  Le BDZ non vanno utilizzate per periodi di tempo indefiniti o comunque incoerenti rispetto a precise esigenze terapeutiche. L'uso di BDZ può avere conseguenze tossiche sui tessuti nervosi. Tali effetti possono manifestarsi con episodi di emicrania, depressione, tremori, insonnia, stati confusionali, deficit della memoria, irritabilità. La sospensione dell'uso di BDZ da parte di soggetti dipendenti é seguita da una significativa crisi di astinenza. Sia l'insorgere che la durata della crisi sono in rapporto alla durata d'azione delle specifiche molecole utilizzate. I sintomi possono iniziare a manifestarsi dalle 12 ore ai 10 giorni successivi alla sospensione e possono durare da una a oltre quattro settimane. L'intensità della crisi é correlata alla durata della dipendenza pregressa e ai dosaggi utilizzati. I sintomi in genere consistono in stati ansiosi, malessere generale (cachessìa), attacchi di panico, nausea, perdita di appetito, problemi gastro-intestinali,debolezza, tachicardia, ipertensione, insonnia, tremori delle mani, delle palpebre e della lingua, sudorazione, aumento della temperatura corporea. Nei casi più gravi possono presentarsi alterazioni delle percezioni, ipersensibilità agli stimoli sensoriali, stati di agitazione psicomotoria, deficit della memoria, convulsioni, sintomi psicotici, delirio.
L'overdose di BDZ può avere conseguenze letali, soprattutto nel caso di associazione con alcol o altre
sostanze che deprimono il Sistema Nervoso Centrale.
Come già accennato, le BDZ hanno in gran parte sostituito i barbiturici nella pratica medica.
Ciò soprattutto in relazione alla loro maggiore sicurezza: infatti la "finestra terapeutica"
(differenza fra dosi terapeutiche e dosi letali) é molto più ampia nel caso delle BDZ. Inoltre
queste ultime incidono meno dei barbiturici sulla qualità del sonno, abbreviando anch'esse la fase REM
(durante la quale ha luogo l'attività onirica) ma in misura minore. Concludendo, ricordiamo che l'uso delle BDZ in chiave ansiolitica va considerato in una prospettiva complessa e attenta alle particolari situazioni. Non va dimenticato che l'ansia in sé stessa non é una patologia. Anzi, la ricerca biologica e psicologica mostra chiaramente che l'ansia svolge importantissime funzioni adattive, attivando il comportamento e ottimizzando le risposte agli stimoli esterni. Ciò entro certi limiti, oltre i quali l'ansia eccessiva assume connotazioni inibitorie causando inadeguatezza delle performances. In ogni caso la gestione dell'ansia, oltre al versante biochimico, é correlata a variabili psicologiche e sociali, attraverso le quali é spesso possibile perseguire un'adeguata regolazione

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